1、布南色林調研報告
一、 藥品基本信息
【藥品名稱(chēng)】
通用名：布南色林
英文名：Blonanserin
英文別名：AD-5423, Lonasen
漢語(yǔ)拼音：Bu nan se lin
化學(xué)名：2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine
CAS登記號：132810-10-7
其結構式如下：
分子式： C23H30FN3
分子量：367.514
【劑 型】片劑
【規格】4mg/片
【藥理類(lèi)型及作用機制】
藥理類(lèi)型：5-色胺類(lèi)受體拮抗劑
作用機制：對多巴胺D2受體和5-色胺受體有較強的阻斷作用。
【臨床適應癥及用法用量】
適應癥：精神分裂癥。
用法用量：成人在使用布南色林時(shí)，一次用量為4mg,一天2次，飯后服用，口服時(shí)慢慢增加用量。一天用量保持在8-16mg，分2次口服使用。另外，雖然可以根據患者的年齡和癥狀適當增加、減少用量，但一天的用量不能超過(guò)24mg。
【項目背景】
精神分裂癥是精神科常見(jiàn)疾病，自20世紀50年代初發(fā)現氯丙臻的抗精神病作用以來(lái)．精神分裂癥一直以藥物治療為主。目前常用的抗精神病藥物按受體阻斷作用不同分為典型和非典型兩大類(lèi)：典型抗精神病藥以氯丙嗪、氟哌啶醇為代表．主要作用機理為阻斷多巴胺受體它們對精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀(幻覺(jué)、妄想、興奮躁動(dòng)、沖動(dòng)行為等)有較好療效．同時(shí)錐體外系反應(EPS)常見(jiàn)，而對陰性癥狀(情感淡漠、思維貧乏、意志減退等)療效差，非典型抗精分藥，治療譜更廣，對陰性癥狀效果明顯優(yōu)于傳統藥物，安全性高，副作用更輕微，服用劑量更小，也出現了很多更先進(jìn)的劑型，極大提高了患者的依從性，代表藥物有氯氮平、利培酮、奧氮平等。
我公司研制的布南色林，是2008年日本上市的最新型非典型抗精神病藥。與氟哌啶醇進(jìn)行的8周雙盲臨床比較試驗，有263例精神分裂癥患者參加。8-24 mg/天布南色林至少與4-12 mg/天氟哌啶醇一樣有效，均可提高最終全面改善級數(FGIR)得分（兩藥物對患者至少中等程度改善率分別為61.2%和51.3%），錐體外系不良反應發(fā)生率較少（分別為52.7% 和75.4%）。
荷蘭研究人員比較氟哌啶醇和非典型抗精神病藥利培酮對基本睡眠效率低于85％的精神分裂癥患者的睡眠影響?；颊咂骄?.5mg/day利培酮較服用氟哌啶醇有更長(cháng)的3期慢波睡眠，較長(cháng)的睡眠維持期和較少的短時(shí)間覺(jué)醒。
2008年1月布南色林由日本住友制藥株式會(huì )社開(kāi)發(fā)上市。目前本品國內無(wú)進(jìn)口，根據《專(zhuān)利法》和《藥品行政保護條例》，該藥在中國無(wú)專(zhuān)利風(fēng)險，也不具備在我國申請行政保護的條件。
【市場(chǎng)情況】
抗精神分裂癥藥物（下稱(chēng)抗精分藥物）的市場(chǎng)經(jīng)過(guò)多年的開(kāi)發(fā)，已經(jīng)相當成熟。2006年，抗精分藥物在全球市場(chǎng)的銷(xiāo)售額達162億美元，成為全球第五大治療藥物類(lèi)別。
近十幾年來(lái)，國內精神分裂癥患病率已經(jīng)表現出上升趨勢，由1982年的5.69％。上升到1993年的6.55％。據2002年我國衛生部的通報，我國精神分裂癥患者約有800萬(wàn)人，每年新增患病人數15萬(wàn)人，到2006年將增加到860萬(wàn)人左右。
2006年，全國樣本醫院抗精分藥的用藥金額已超過(guò)1.2億元，復合年增長(cháng)率為33.5%，增速不但高于醫院整體用藥和精神神經(jīng)用藥的增速，也高于安定類(lèi)用藥大類(lèi)的增長(cháng)，按比例放大后可推算出，全國醫院抗精分藥整體用藥金額在10億元以上。
其中，拉動(dòng)市場(chǎng)增長(cháng)的主要因素同樣來(lái)自于非典型抗精分藥的突出表現，2006年非典型抗精分藥已占到該市場(chǎng)總份額的95%以上，而傳統抗精分藥的銷(xiāo)量則出現了持續下滑，其份額由2000年的40%以上降至2006年的不足5%。
布南色林是新一代的抗精神分裂藥。為國內大力發(fā)展抗精神分裂藥奠定較好的研發(fā)和產(chǎn)業(yè)基礎，社會(huì )效益非常顯著(zhù)。
【注冊分類(lèi)及其依據】
根據《藥品注冊管理辦法》的有關(guān)規定，布南色林屬化學(xué)藥品注冊第3.1類(lèi)。
【國內外研發(fā)狀況】
大日本住友制藥公司研制的布南色林，于2008年在日本上市。目前在美國和歐洲進(jìn)行II期臨床試驗。
國內目前已有一家申報原料+制劑，
五、知識產(chǎn)權情況
目前本品國內無(wú)進(jìn)口，根據《專(zhuān)利法》和《藥品行政保護條例》，該藥在中國無(wú)專(zhuān)利風(fēng)險，也不具備在我國申請行政保護的條件。
